Ацетилтетрапептид-5 Механізм дії: як він допомагає зменшити набряклість під очима

Ацетилтетрапептид-5 (CAS 820959-17-9) — це синтетичний коротколанцюговий-пептид з амінокислотною послідовністю Ac- Ala-His-Ser-His-OH і молекулярною масою приблизно 492,49 Да. У термінології косметичних інгредієнтів він класифікується як сигнальний пептид, призначений для модуляції специфічних біологічних процесів у шкірі.

Eyeseryl® — комерційна торгова назва, пов’язана з Acetyl Tetrapeptide-5; назва INCI – ацетилтетрапептид-5. Хімічно він має модифікацію N-кінцевого ацетилювання, яка, як повідомляється, покращує стабільність пептиду та проникнення через шкіру порівняно з немодифікованими короткими пептидами. Він поставляється у вигляді білого ліофілізованого порошку для виробництва косметики, який найчастіше додається до водних сироваток для очей, гелів і легких емульсій.

Як косметична активна речовина, це один із найбільш широко використовуваних косметичних пептидів для формул-припухлості під очима, часто включений до першокласних ліній засобів для-старіння навколо очей разом з іншими пептидами та активними речовинами,-що підтримують кровообіг.

Специфікації масових продуктів і інформацію про постачання дивПорошок ацетилтетрапептиду-5сторінка товару.

Область під очима анатомічно схильна до видимої набряклості: шкіра надзвичайно тонка, підшкірна сполучна тканина пухка, капілярна та лімфатична мережі щільні та поверхневі. Багато факторів сприяють появі мішків під очима, і жоден інгредієнт не впливає на всі типи мішків однаково.

Короткочасна ранкова набряклість в першу чергу пов’язана з підвищенням проникності капілярів і накопиченням міжтканинної рідини. Це часто погіршується через втому, положення під час сну, велике споживання солі та тривалий час перед екраном, що порушує місцевий баланс рідини та сповільнює очищення.

Хронічна поява мішків під очима- зумовлена ​​поступовою втратою еластичності шкіри. Глікація та окислювальний стрес пошкоджують волокна колагену та еластину в періорбітальній дермі, послаблюючи структурну підтримку та роблячи нижню рідину та жирові подушечки більш помітними.

Багато традиційних протизапальних або в’яжучих інгредієнтів несуть ризик подразнення ніжної періорбітальної шкіри. Активні-активні речовини на основі пептидів цінуються за їх цільовий механізм і загалом добру переносимість, що робить їх придатними для багаторазового використання в цій чутливій зоні.

Вважається, що механізм дії ацетилтетрапептиду-5 багатофакторний, з трьома основними шляхами, які обговорюються в опублікованих технічних дослідженнях і даних постачальників.

Основною запропонованою перевагою ацетилтетрапептиду-5 є модуляція проникності судин і підтримка балансу рідини в періорбітальній тканині.

За нормальних умов рідина та малі молекули безперервно просочуються з капілярів у міжтканинний простір і повертаються. Коли цей баланс порушується втомою, запаленням або зовнішнім стресом, надлишок рідини накопичується в пухкій сполучній тканині під-оком, викликаючи видимий набряк.

Дослідження моношарів ендотеліальних клітин in vitro показують, що ацетилтетрапептид-5 може зменшувати проникність судин залежно від дози- шляхом посилення функції ендотеліального бар’єру та обмеження екстравазації рідини в навколишні тканини. Цей запропонований механізм особливо актуальний для тимчасової набряклості під очима ранкового-типу, викликаної перерозподілом рідини протягом ночі.

Ацетилтетрапептид-5 досліджувався для запропонованого механізму, пов’язаного з АПФ, який може впливати на проникність судин і накопичення рідини в періорбітальній області.

Ангіотензин{0}}перетворюючий фермент (АПФ) бере участь у місцевій регуляції тонусу судин. У шкірній тканині місцева активність АПФ впливає на періорбітальний судинний тиск і баланс рідини. Опубліковані-дослідження постачальника показують, що ацетилтетрапептид-5 може діяти як пептид, що інгібує АПФ, зменшуючи перетворення ангіотензину I в ангіотензин II на локальному рівні шкіри.

Пропоновані наступні наслідки включають потенційний вплив на мікроциркуляторний потік, проникність судин і баланс рідини в періорбітальній області. Цей шлях також пов’язаний із покращенням вигляду темних кіл судинного -типу, завдяки підтримці венозного кровотоку та зменшенню застою дезоксигенованої крові в поверхневих судинах.

Окрім ефектів,-пов’язаних із рідиною, ацетилтетрапептид-5 також демонструє анти-глікаційну активність, впливаючи на довгостроковий-структурний компонент утворення мішків під очима.

Глікація – це не-ферментативна реакція, під час якої молекули цукру зв’язуються з колагеном і еластином, утворюючи кінцеві-продукти глікування (AGE), які викликають перехресне-зшивання білка. Це робить дермальні волокна жорсткими, крихкими та менш еластичними. У тонкій-шкірі під очима пов’язана з глікацією-втрата еластичності зменшує структурну підтримку, роблячи рідину та жирові подушечки більш помітними та сприяючи постійному провисанню-мішків під очима.

Опубліковані-постачальником технічні дані вказують на те, що ацетилтетрапептид-5 може пригнічувати реакцію глікації, допомагаючи захистити колагенові волокна від перехресних-зв’язків і зберегти цілісність позаклітинного матриксу шкіри. Також повідомляється, що він допомагає захистити антиоксидантні ферменти від інактивації, -спричиненої глікацією, підтримуючи ендогенний антиоксидантний захист шкіри від періорбітального окисного стресу. Вважається, що цей ефект сприяє тривалому збереженню пружності та еластичності шкіри навколо очей.

Ацетилтетрапептид-5 має молекулярну масу приблизно 492,49 Да, що поміщає його нижче загальноприйнятого порогу в 500 Дальтон. Проте «правило 500 Дальтонів» є радше загальною евристикою, ніж гарантією ефективного проникнення в тему. Фактична доставка залежить від стабільності пептиду, розчинника, концентрації, стану шкірного бар’єру та інших фізико-хімічних властивостей.

Також вважається, що модифікація N{0}}ацетилювання покращує проникнення через шкіру порівняно з немодифікованими пептидами подібного розміру. Для розробників це означає, що концентрація пептиду, система рецептури та метод обробки впливають на реальні-продуктивність, і проникнення слід перевіряти для кожного конкретного кінцевого продукту.

Опубліковані- постачальником тестування in vivo показали помітне покращення у деяких суб’єктів уже через 15 днів, а оцінка тривала до 60 днів. Ці висновки слід інтерпретувати як дані про косметичні інгредієнти, а не як незалежні клінічні докази.

Мішки під-очами — це не єдине захворювання, різні типи утворюються через абсолютно різні механізми.

Набрякові/рідкі-мішки під-очами

Це тип, який найчастіше асоціюється з ацетилтетрапептидом-5 в косметичній літературі. Він характеризується тимчасовим набряком, який, як правило, є найсильнішим вранці, зменшується протягом дня та посилюється через недосипання, споживання великої кількості солі та втому. Для цього типу набряклості запропоновані ефекти, пов’язані з АПФ і судинною проникністю, мають безпосереднє відношення.

Старіння/в’ялість-тип-мішків під очима

Цей тип розвивається поступово з віком, спричинений втратою дермального колагену та еластину, ослабленням кругового м’яза ока та випинанням орбітального жиру. Він постійний і не змінюється суттєво протягом дня. Ацетилтетрапептид-5 може сприяти завдяки своїм відомим ефектам проти-глікації та підтримці матриці, але не може скасувати вже випали жирові подушечки чи серйозне анатомічне провисання.

Пігментні темні кола

Хоча це не справжні мішки під очима, періорбітальна гіперпігментація часто супроводжується набряком. Ацетилтетрапептид-5 може допомогти покращити вигляд синьо-фіолетових судинних темних кіл, підтримуючи мікроциркуляцію, але він не впливає безпосередньо на пігментацію меланіну.

Щоб встановити реалістичні очікування формулювання, не менш важливо уточнити обмеження:

Він не видаляє орбітальні жирові прокладки.

Він не коригує хірургічним шляхом структурно визначені мішки під очима.

Він не лікує пігментні-пігментні темні кола під очима меланіну.

Він не замінює лікування стійкого періорбітального набряку, спричиненого основними захворюваннями.

Усі ефекти пов’язані зі зовнішнім виглядом-і обмежуються шкірними шарами періорбітальної області.

Ацетилтетрапептид-5 насамперед призначений для лікування набряків і рідини-під-очами, тоді як інші косметичні пептиди спрямовані на мімічні зморшки, запалення або ремоделювання позаклітинного матриксу.

У комплексних продуктах для догляду за очима ацетилтетрапептид-5 часто поєднують з іншими активними речовинами -, наприклад, поєднуючи його з пептидом,-націлюючим на зморшки, для загальної сироватки для очей проти-старіння, або з кофеїном для композиції протинабрякової дії.

Розуміння механізму – лише перший крок; перетворення діяльності в стабільний, ефективний продукт вимагає ретельної розробки формулювання.

Який pH підходить для ацетилтетрапептиду-5?

Рекомендований рН складу залежить від конкретної специфікації-сировини та даних стабільності постачальника. Розробники рецептур повинні підтвердити прийнятний діапазон рН, використовуючи поточний паспорт технічних даних постачальника, і провести тестування стабільності готового-продукту.

Коли слід додавати ацетилтетрапептид-5?

Оскільки на стабільність пептидів може вплинути тривалий вплив підвищених температур, виробники препаратів зазвичай додають активні пептидні речовини під час контрольованої стадії охолодження. Відповідну температуру додавання слід установлювати за-спеціальними даними стабільності постачальника, а не розглядати як універсальний поріг.

Чи є ацетилтетрапептид-5 водорозчинним?

Ацетилтетрапептид-5 зазвичай постачають для використання у водних косметичних системах, але фактична розчинність залежить від форми сировини, концентрації, носія та умов складу. Він зазвичай включається у водну фазу емульсій і не підходить для чистих безводних масляних систем.

Як слід зберігати порошок ацетилтетрапептиду-5?

Необроблений порошок слід зберігати в герметичному, захищеному від світла та вологи місці в холодильнику або в замороженому вигляді для тривалого -зберігання. Готову продукцію слід упаковувати в легкі-захисні контейнери для максимальної стабільності.

Щоб отримати повний технічний посібник із параметрами рецептури, stability тестування та поширені підводні камені, продовжуйте читати наш повний посібник із розробки препарату Acetyl Tetrapeptide-5.

Рекомендовані рівні використання залежать від специфікації сировини-матеріалу, системи носія та готової формули. У технічних даних постачальника для препаратів, пов’язаних із Eyeseryl-, повідомляється про рівні використання близько 0,01%, але розробники повинні дотримуватися TDS конкретного постачальника та підтверджувати стабільність і ефективність готової форми.

Зауважте, що багато комерційних постачальників продають ацетилтетрапептид-5 у вигляді попередньо-розведеного водного розчину, а не чистого порошку. Якщо використовується форма розчину, обчисліть фактичний вміст активного пептиду на основі концентрації розчину, щоб уникнути недостатнього дозування.

Що таке ацетилтетрапептид-5?

Ацетилтетрапептид-5 – це синтетичний біологічно активний тетрапептид, який використовується як косметичний інгредієнт, переважно в продуктах для догляду за очима. Він має амінокислотну послідовність Ac- Ala-His-Ser-His-OH і реєстраційний номер CAS 820959-17-9.

Ацетилтетрапептид-5 – це те саме, що Eyeseryl?

Eyeseryl® — комерційна торгова назва, пов’язана з ацетилтетрапептидом-5. Офіційна назва INCI та загальна назва інгредієнта – Acetyl Tetrapeptide-5.

Як працює ацетилтетрапептид-5?

Сучасні технічні дослідження свідчать про те, що він працює трьома запропонованими шляхами: пов’язаним з АПФ-механізмом, який може впливати на місцеву мікроциркуляцію, модуляцією проникності судин для зменшення накопичення рідини та анти-глікаційною активністю для підтримки цілісності дермального матриксу. Незалежні клінічні дані на людях залишаються обмеженими.

Чи діє ацетилтетрапептид-5 на всі типи мішків під очима?

Ні. Це найбільше стосується рідини-і набряків-під-очами. Він не усуває серйозні структурні мішки під очима, спричинені опущенням орбітального жиру, а також темні кола під очима-на основі меланіну.

Чи може ацетилтетрапептид-5 проникнути через шкіру?

Його молекулярна маса ~492,49 Да є нижчою за прийнятий поріг проникнення в 500 Дальтон, але правило 500 Дальтон є загальною евристикою, а не гарантією. Фактична доставка залежить від рецептури, стану шкіри та основи продукту.

Чи підходить Acetyl Tetrapeptide-5 для сироваток для очей?

Так, він добре підходить для формулювання сироватки для очей. Він зазвичай використовується у водних системах, як правило, добре переноситься на делікатній періорбітальній шкірі та сумісний із типовими сироватковими основами, що містять зволожувачі та заспокійливі інгредієнти.

Що таке CAS 820959-17-9?

CAS 820959-17-9 — це реєстраційний номер CAS, присвоєний ацетилтетрапептиду-5, стандартному хімічному ідентифікатору для джерела, нормативної документації та маркування інгредієнтів.

Яким чином слід отримувати ацетилтетрапептид-5?

Він має надходити від авторитетних виробників пептидів, які надають-документацію щодо якості щодо партій, зокрема звіти про чистоту ВЕРХ, підтвердження ідентифікації LC-MS та сертифікат аналізу. Покупці повинні перевірити ступінь чистоти, залишковий рівень розчинника та консистенцію партії перед розміщенням масових замовлень.

Puig A, Anton JM, Pérez R, Mangues M. (2007).Eyeseryl® і Leuphasyl®: синтетичні пептиди як передові косметичні активні речовини. Журнал косметичної науки, 58(3), 289–299.

Lipotec SAU (nd).Технічний паспорт Eyeseryl®: ацетилтетрапептид-5. Барселона, Іспанія: активні косметичні інгредієнти Lipotec.

Комісія експертів з огляду косметичних інгредієнтів (CIR). (2021).Оцінка безпеки ацетилтетрапептиду-5 при використанні в косметиці. Міжнародний журнал токсикології, 40(3_дод.), 5S–18S.

Bos JD, Meinardi MMH (2000). Правило 500 Дальтон для проникнення хімічних сполук і ліків через шкіру.Експериментальна дерматологія, 9(3), 165–169.

Zhang L та ін. (2022). Анти{3}}активність косметичних олігопептидів до глікації та антиоксидантна дія: огляд-активності структури.Журнал косметичної дерматології, 21(11), 4587–4598.

Ацетилтетрапептид-5 — широко використовуваний косметичний пептид для догляду за-припухлістю під очима, із запропонованим багато-механізмом, що охоплює пов’язану з АПФ-активність, модуляцію проникності судин і захист матриці від глікації. Його цільовий профіль активності та загалом добра переносимість роблять його загальноприйнятим активним компонентом для преміум-преміальних формул для догляду за очима.

Поточні докази є найпереконливішими на рівні in vitro та-дослідження постачальника; незалежна клінічна перевірка на людях залишається обмеженою. Розробники рецептур і покупці повинні оцінювати якість сировини, документацію постачальника та стабільність рецептури при розробці продуктів, що містять цей інгредієнт.

HDM BIO постачає високо{0}}косметичний-клас Acetyl Tetrapeptide-5 із повною аналітичною документацією, придатний для розробки рецептур і масового виробництва.

Щоб отримати паспорт технічних даних, зразок сертифіката аналізу або оптову пропозицію, відвідайте сторінку сировини Acetyl Tetrapeptide-5.