Що таке ацетат PT-141?
PT-141 ацетат — це ацетатна сіль бремеланотиду, синтетичного циклічного гептапептиду з конденсованою послідовністю Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Він вивчається як ліганд рецептора меланокортину і постачається як масовий дослідницький пептид для лабораторного та аналітичного використання. Ацетат PT-141 не те саме, що готовий рецептурний препарат Vyleesi, і масовий дослідницький матеріал не успадковує статус схвалення FDA.
PT-141 Таблиця ідентифікації ацетату
| Власність | Інформація |
|---|---|
| Ім'я | Бремеланотиду ацетат |
| Кодекс розвитку | ПТ-141 |
| Послідовність | Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Довжина пептиду | 7 амінокислот (циклічні) |
| CAS (безкоштовна база) | 189691-06-3 |
| CAS (ацетат) | 1607799-13-2 |
| Молекулярна формула (вільна основа) | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Молекулярна формула (ацетат) | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| Молекулярна маса (вільна основа) | ~1025,2 г/моль |
| Молекулярна маса (ацетат) | ~1085,2 г/моль |
| Зовнішній вигляд | Білий або не{0}}білий порошок |
| Типове використання в дослідженнях | Дослідження рецепторів меланокортину, дослідження структури пептидів та розробка аналітичних методів |
PT-141 є синтетичним циклічним гептапептидом
PT-141 не є звичайним лінійним коротким пептидом. Це синтетичний циклічний гептапептид, що містить сім амінокислотних залишків з декількома нестандартними структурними особливостями, які є критичними для його ідентифікації та аналітичної перевірки.
Пептид має N-кінцеву ацетильну групу (Ac-) і C-кінцеву вільну карбонову кислоту (-OH). Послідовність містить норлейцин (Nle), не-протеїногенну амінокислоту, яка використовується замість метіоніну, а також D-фенілаланін (D-Phe), стереохімічна конфігурація якого є важливим атрибутом ідентичності.
Визначальною структурною особливістю є лактамний місток, утворений між бічними ланцюгами аспарагінової кислоти (Asp) і лізину (Lys), утворюючи обмежене циклічне кільце. Ця циклізація не є косметичною - вона обмежує три-конформацію пептиду та є важливою для ідентичності молекули. Лінійний пептид з однаковим амінокислотним складом не є тією самою сполукою.
PT-141 і родина меланокортинових пептидів
PT-141 належить до родини меланокортинових пептидів, групи молекул, пов’язаних із альфа-меланоцит-стимулюючим гормоном (-MSH). Ендогенний -MSH — це лінійний пептид із 13-амін-кислот із послідовністю Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂. PT-141 не є -MSH; скоріше, це синтетичний аналог, розроблений на основі консервативного фармакофора His-Phe-Arg-Trp, знайденого в пептидах меланокортину.
Циклічний дизайн PT-141 служить кільком дослідницьким цілям. Циклізація обмежує скелет пептиду в конформацію, яка може взаємодіяти з рецепторами меланокортину, тоді як заміщення Nle та включення D-Phe покращують стабільність і селективність рецептора відносно природного лінійного пептиду. Ці модифікації означають, що PT-141 слід оцінювати як окрему синтетичну молекулу, а не як простий фрагмент або похідну -MSH.
PT-141 Free Base проти PT-141 Acetate
PT-141 може постачатися в різних формах солі, і відмінність між вільною основою та ацетатом має значення для закупівель, розрахунків дозування та аналітичної документації.
| Точка порівняння | Безкоштовна база PT-141 | PT-141 Ацетат |
|---|---|---|
| Номер CAS | 189691-06-3 | 1607799-13-2 |
| Молекулярна формула | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| Молекулярна маса | ~1025,2 г/моль | ~1085,2 г/моль |
| Масова основа | Лише молекула пептиду | Маса проти-іонів пептиду + ацетату |
| Фокус закупівель | Ідентичність, чистота, зміст | Ідентичність, чистота, вміст, вміст ацетату |
Ацетатна форма містить ацетат як проти-іон, який сприяє загальній масі порошку, але не є додатковим активним пептидом. Покупці повинні підтвердити заявлену основу аналізу, вміст ацетату та молекулярну форму, використані для кількісних розрахунків, а не порівнювати специфікації постачальника лише за чистотою ВЕРХ або масою порошку. Продукт, позначений просто «PT-141» без зазначення форми солі, є недостатнім для суворих закупівель.
Для чого вивчався PT-141?
PT-141 вивчається переважно як ліганд рецептора меланокортину в контексті фармакологічних та аналітичних досліджень. Сфери досліджень включають фармакологію рецепторів, дослідження взаємодії ліганд-рецепторів, дослідження зв’язку між структурою та активністю пептиду та розробку аналітичних методів для ідентифікації та кількісного визначення пептидів.
Ця стаття не містить рекомендацій щодо використання людиною, вказівок щодо дозування чи терапевтичних порад. Наливний ацетат PT-141 призначений тільки для лабораторних досліджень і аналітичного використання. Будь-яке терапевтичне застосування потребує відповідного регуляторного дозволу та має проводитися під наглядом кваліфікованих медичних та регуляторних спеціалістів.
Чи є ацетат PT-141 таким же, як схвалений препарат?
Ні. Важливо розрізняти чотири рівні ідентичності, які часто поєднують:
Масовий досліджуваний пептид- PT-141 ацетатний порошок, що продається для лабораторного та аналітичного використання, без рецептури готового продукту чи дозволу регулятора для терапевтичного використання.
Активний фармацевтичний інгредієнт (API)- бремеланотиду ацетат як лікарська речовина, вироблена відповідно до-фармацевтичного рівня якості та нормативного контролю.
Затверджений готовий лікарський продукт- конкретна композиція, лікарська форма та пристрій доставки, схвалені регуляторним органом для певних показань.
Торгова марка- Vyleesi, торгова назва продукту для ін’єкцій бремеланотиду,-схваленого FDA.
Vyleesi був схвалений FDA США у червні 2019 року як підшкірна ін’єкція (1,75 мг/0,3 мл) для лікування жінок у пременопаузі з набутим генералізованим гіпоактивним розладом сексуального бажання (HSDD). На етикетці FDA прямо зазначено, що Vyleesi не показаний для HSDD у жінок у постменопаузі чи чоловіків, а також не показаний для підвищення сексуальної активності. Це схвалення стосується лише готового лікарського засобу - масовий дослідницький матеріал ацетату PT-141 не успадковує його.
Як ідентифікується ацетат PT-141?
Аналітична ідентифікація ацетату PT-141 вимагає кількох ортогональних методів, оскільки жоден метод не може підтвердити кожен аспект цього складного циклічного пептиду:
РХ-МС (рідинна хроматографія-мас-спектрометрія)надає докази молекулярної-маси, що відповідають заявленому пептиду бремеланотиду. Неушкоджені-масові дані підтверджують ідентичність пептиду, але самі по собі не встановлюють ацетатну стехіометрію, послідовність амін-кислот, циклізацію чи стереохімію D-Phe.
ВЕРХ (високоефективна рідинна хроматографія)оцінює хроматографічну чистоту шляхом вимірювання відносної площі цільового піку порівняно з пептидними -домішками за вказаним методом.
Картування пептидів або тестування, пов’язане-з послідовністюнадає додаткові докази амінокислотного-складу та послідовності, де це необхідно.
Вміст ацетату та вміст водислід оцінювати окремо, якщо це стосується наданої форми та основи аналізу, і вимірювати для встановлення фактичної фракції активного-пептиду на грам наданого порошку.
Випробування залишкової TFA і залишкового розчинникавиконуються, де це можливо, для оцінки залишків,-пов’язаних з очищенням.
Для циклічного пептиду, що містить D-амінокислоту, ідентичність і стереохімічна перевірка є особливо критичними. Чистота ВЕРХ сама по собі не може підтвердити, що лактамний міст правильно сформований або що конфігурація D-Phe правильна. Подібним чином лише незмінена молекулярна маса не може відрізнити L-Phe від D-Phe, оскільки стереоізомери мають однакову номінальну молекулярну масу. Відповідні ортогональні або стереохімічні методи тому необхідні, коли стереохімічне підтвердження є критичним.
Документи, необхідні для закупівлі B2B Research
Надійний постачальник має надати документацію щодо-серії, зокрема сертифікат автентичності, хроматограму ВЕРХ, звіт про ідентифікацію LC-MS, пептидний аналіз, вміст ацетату, вміст води та залишковий розчинник, усі з посиланнями на той самий номер партії. Докладний посібник із оцінки цих документів див. у розділі Як оцінити якість ацетату PT-141: ВЕРХ, РХ-МС і посібник із сертифікації автентичності.
FAQ
Що означає PT-141?
PT-141 — це кодова назва історичних досліджень для бремеланотиду, синтетичного циклічного гептапептиду, який вивчався як ліганд рецептора меланокортину.
Чи є PT-141 лінійним чи циклічним пептидом?
PT-141 є циклічним гептапептидом. Він містить лактамний місток між бічними ланцюгами аспарагінової кислоти (Asp) і лізину (Lys), який обмежує конформацію пептиду. Лінійний пептид з однаковими амінокислотами не є тією самою сполукою.
Яка послідовність PT-141?
Конденсована послідовність – Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Він містить сім амінокислотних залишків, включаючи норлейцин (Nle) і D-фенілаланін (D-Phe), з N-кінцевою ацетильною групою та C-кінцевою вільною кислотою.
Чому PT-141 поставляється у вигляді ацетату?
Ацетат — це звичайний проти{0}}іон, який використовується для очищення та постачання пептидів. Форма ацетату включає масу ацетату в загальній масі порошку, тому покупці повинні підтвердити зазначену основу аналізу, вміст ацетату та молекулярну форму, використану для кількісних розрахунків.
Як дослідники повинні порівнювати характеристики постачальників?
Дослідники повинні порівнювати постачальників на основі еквівалентного активного-пептиду: підтвердити форму солі (вільна основа чи ацетат), номер CAS, посилання на молекулярну-вагу, базу аналізу пептидів, чистоту ВЕРХ, вміст ацетату, вміст води та-аналітичну документацію щодо серії (COA, хроматограма ВЕРХ, звіт LC-MS).
Список літератури
- Управління з харчових продуктів і медикаментів США. Інформація про призначення VYLEESI (бремеланотид ін'єкції). Схвалення: 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
- PubChem. Бремеланотид. CID 9941379. Національна медична бібліотека. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
- PubChem. Бремеланотиду ацетат. Національна медична бібліотека. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-Ацетат
- ДругБанк. Бремеланотид. DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653
Шукаєте порошок ацетату PT-141 для лабораторних досліджень?HDM Biotech надає Сертифікат автентичності-спеціального для партії, підтримує хроматограму ВЕРХ, ідентифікаційні дані РХ-МС, пептидний аналіз, аналіз вмісту ацетату та води, підтримку зразків і опції масового постачання відповідно до підтверджених специфікацій продукту.
Контакти:
Whatsapp і мобільний: +86 19991242181
Електронна пошта:sales@hdmbio.com