Cimetidine API Виробник Китай|Більше або дорівнює 98% фармацевтичного порошку антагоніста рецептора H2 CAS 51481-61-9

Основні переваги продажу

✓ Перший-у-антагоніст рецепторів H2 класу - оригінальний клінічний блокатор H2 (Tagamet, 1970-ті)

✓ Сильний інгібітор CYP450 - інгібує CYP1A2/2C9/2D6/3A4, широко використовується в дослідженнях взаємодії лікарських засобів

✓ Антиандрогенний та імуномодулюючий - унікальний антагонізм рецепторів андрогенів + посилення T-клітинного імунітету

✓ Добре-налагоджений ветеринарний ШКТ API - Виразка шлунка/підвищена кислотність у собак (Zitac vet), котячих і коней

✓ Немає проблем із NDMA - На відміну від ранітидину, у циметидину немає проблем із домішками нітрозаміну

✓ Research{0}}Grade API - Більше або дорівнює 98% ВЕРХ, повний сертифікат автентичності, документація щодо ідентичності та домішок

Що таке циметидин порошок?

Порошок циметидину (CAS 51481-61-9, C₁₀H₁₆N₆S, молекулярна маса 252,34)це антагоніст рецептора H2 гістаміну (H2RA) першого-покоління, розроблений у 1970-х роках. Він конкурентно блокує H2-рецептори на парієтальних клітинах шлунка, зменшуючи секрецію шлункової кислоти, викликану гістаміном, їжею та іншими стимуляторами.

Циметидин широко використовується як фармацевтична та дослідницька сировина для лікування виразки шлунка, дванадцятипалої кишки, ГЕРХ, синдрому Золлінгера-Еллісона та захворювань, пов’язаних із кислотністю-. Він також використовується у ветеринарії, включаючи виразку шлунка та рефлюкс-у собак, котів і коней.

На відміну від нових H2-блокаторів, циметидин має сильну інгібіторну дію на фермент цитохрому P450, що може спричинити взаємодію з лікарськими засобами. Він також має антиандрогенні та імуномодулюючі властивості.

Як діє порошок циметидину?

Циметидин порошок дієоборотно блокує Н2-рецептори гістамінуна парієтальних клітинах шлунка. Це зменшує передачу сигналів цАМФ і знижує активаціюH⁺/K⁺-АТФазна протонна помпа, що призводить до зниження вироблення шлункової кислоти та зниження активності пепсину.

Біодоступність циметидину при пероральному прийомі становить приблизно60–70%і в основному виводиться із сечею. Через інгібування CYP450 він може взаємодіяти з такими препаратами, як варфарин, фенітоїн і теофілін. Поширені побічні ефекти включають головний біль, запаморочення та шлунково-кишковий дискомфорт.

Які застосування порошку циметидину?

Медицина людини: використовується в дослідженнях і препаратах, пов’язаних із виразкою шлунка, дванадцятипалої кишки, ГЕРХ, рефлюкс-езофагітом, синдромом Золлінгера-Еллісона та розладами гіперсекреції шлункової кислоти.
Ветеринарне застосування: використовується для лікування виразки шлунка, гастриту, станів,-пов’язаних із рефлюксом, і розладів кислотності шлунка у собак, котів і коней.
Дослідження взаємодії лікарських засобів: застосовується в дослідженнях інгібування CYP450, моделях взаємодії-ліків і фармакокінетичних дослідженнях.
Фармакологічні дослідження: Використовується для вивчення секреції шлункової кислоти, механізмів Н2-рецепторів, імуномодуляції та антиандрогенних ефектів.
Фармацевтичне виробництво: служить сировиною для таблеток, пероральних розчинів, складених препаратів та інших лікарських форм.

Яка різниця між циметидином та іншими антагоністами H2?

Особливість	Циметидин	Ранітидин	Фамотидин	Нізатідин
CAS	51481-61-9	66357-59-3 (HCl)	76824-35-6	76963-41-2
Кільцева структура	Імідазол	Фуран	Тіазол	Тіазол
Потенція (порівняно з циметидином)	1× (посилання)	5–8×	20–50×	5–10×
Інгібування CYP450	Сильний (1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Мінімальний	Жодного	Мінімальний
Антиандрогенні ефекти	так(гінекомастія)	Рідкісний	Жодного	Жодного
Імуномодулюючий	так(Покращення T-клітин)	немає	немає	немає
Пероральна біодоступність	60–70%	~50%	40–50%	~90%+
Напіврозпад-	~2 h	2–3 h	2.5–4 h	1–2 h
Випуск NDMA	немає	Так (зняття 2020)	немає	Так (відкликання 2020)
Ветеринарний продукт	Зітак ветеринар (собаки)	Обмежений	Найпоширеніший	Обмежений
Лікарські взаємодії	Дуже численні	Кілька	Мінімальний	Кілька

Як циметидин порівнюється з інгібіторами протонної помпи (ІПП)?

Особливість	Циметидин (H2RA)	Омепразол (PPI)	Пантопразол (PPI)
CAS	51481-61-9	73590-58-6	102625-70-7
Механізм	Антагонізм H2 рецепторів (оборотний)	Необоротне інгібування H+/K+-АТФази	Необоротне інгібування H+/K+-АТФази
Початок	Швидко (30–60 хв)	Повільно (1–3 дні)	Повільно (1–3 дні)
Придушення кислоти	Помірна, короткочасна-дія	Дуже сильний, 24 год+	Дуже сильний, 24 год+
Толерантність	Так (швидка тахіфілаксія)	Мінімальний	Мінімальний
Взаємодія CYP450	Сильний (кілька ізоферментів)	Помірний (CYP2C19)	Мінімальний
Нічна кислота	добре	Помірний	Помірний
Типове використання	Переривна кислота, загоєння виразки, дослідження взаємодії лікарських засобів	Важка ГЕРХ, виразка, H. pylori, Z-E	Важка ГЕРХ, стаціонар IV, виразка

Як виготовляється порошок циметидину?

Порошок циметидину виготовляється за допомогою багато-етапного хімічного синтезу, що включає побудову імідазольного кільця, тіометильний зв’язок, утворення та очищення ціаногуанідину.

Сировина QC → Вихідна речовина (2-хлор-5-метилімідазол / 2-[(5-метил-1Н-імідазол-4-іл)метилтіо]етиламін) → конденсація ціаногуанідину (N-ціано-N'-метилізотіосечовина) → неочищений циметидин → очищення (Перекристалізація) → Сушка → Подрібнення → Остаточний контроль якості → Упаковка

HDM BIO контролює ключові параметри конденсації, перекристалізації та сушіння для підтримки постійної чистоти, розміру частинок і якості партії.

Специфікації якості

Тестовий елемент	Стандартний	Типовий результат
Зовнішній вигляд	Порошок від білого до майже-білого кольору	Послідовний
Аналіз (ВЕРХ)	Більше або дорівнює 98,0%	99.0%
Ідентичність (ІЧ/ВЕРХ)	Відповідає еталонному стандарту	Підтверджено
Температура плавлення	139-144 град	141 градус
Втрати при висиханні	Менше або дорівнює 0,5%	0.2%
Залишок при запалюванні	Менше або дорівнює 0,1%	0.05%
Споріднені речовини	У межах специфікації	Пас
Важкі метали	Менше або дорівнює 10 ppm	Поступливий
Залишкові розчинники	У межах специфікації	Пас
Стерильність (для ін'єкцій)	Стерильний	Поступливий
Бактеріальні ендотоксини (для ін'єкцій)	Менше або дорівнює 0,5 EU/мг	Поступливий

Які тести контролю якості проводяться для порошку циметидину?

Перед випуском кожна партія проходить багатоступеневий-контроль якості, щоб підтвердити ідентичність, чистоту та ключові якості.

Контроль якості сировини → In-Контроль процесу → Аналіз ВЕРХ → Перевірка ідентифікації ІЧ → Визначення точки плавлення → Втрата при висиханні → Залишок при прожарюванні → Пов’язані речовини (ВЕРХ) → Важкі метали → Залишкові розчинники → Випробування на стерильність (клас для ін’єкцій) → Тест на бактеріальний ендотоксин (LAL, рівень для ін’єкцій) → Остаточний випуск партії

Ключові оцінки включають аналіз ВЕРХ (більше або дорівнює 98%), ІЧ-ідентичність, температуру плавлення, втрату при висушуванні, залишок при прожарюванні, споріднені речовини, важкі метали, залишкові розчинники, а для ін’єкційного сорту: тест на стерильність і бактеріальний ендотоксин (LAL). Кожна комерційна партія підтверджується сертифікатом автентичності -спеціальної партії та відповідною аналітичною документацією для вхідного контролю якості та кваліфікації постачальника.

Які фактори впливають на оптову ціну порошку циметидину?

Оптова ціна циметидинового порошку залежить від кількох ключових факторів:

Витрати на сировину: похідні імідазолу та вихідні матеріали ціаногуанідину безпосередньо впливають на виробничі витрати.
Чистота та сорт: ін’єкційний сорт (стерильний, ендотоксин-контрольований, більше або дорівнює 98%) має значну перевагу над пероральним/технічним.
Специфікації щодо стерильності та ендотоксину: асептична обробка та LAL-протестовані партії для ін’єкцій мають вищі виробничі витрати.
Відповідність нормативним вимогам і сертифікація: API-стандарту GMP із узгодженим сертифікатом автентичності вимагає вищої ціни.
Обсяг замовлень: великі-фармацевтичні контракти отримують більші знижки за-кілограм.
Логістика та географія: світло{0}}захищене/волого-упакування та відповідність митним вимогам додають вартості доставки.

Зв’яжіться з БІО HDM, щоб отримати поточну пропозицію та ціни-на основі обсягу.

Чому варто вибрати HDM BIO як постачальника порошку циметидину?

Висока-чистота (більше або дорівнює 98% / типово 99%), перший-в-класі API антагоністів рецепторів H2 для дослідження таблеток, сиропів та ін’єкційних форм
Перевірена стабільна температура плавлення, низький вміст споріднених речовин і надійна якість
Унікальний мульти{0}}фармакологічний профіль: сильне інгібування CYP450, антиандрогенний та імуномодулюючий ефекти
Немає проблем з домішками нітрозаміну NDMA (на відміну від ранітидину)
Виробництво-відповідає GMP, сертифікована система якості ISO та HACCP
Повна відстежуваність партії та повна документація (COA, MSDS, HPLC, стерильність, LAL)
Гнучке постачання: масові замовлення API від кілограмів до-тонн
Глобальний експорт до 70+ країн із повною митною підтримкою

Масове пакування, доставка та зберігання

Упаковка: мішки з фольги для зразків і вологостійкі волокнисті бочки для оптових замовлень.
Спеціальна упаковка: доступне маркування OEM.
Транспортні документи: COA, MSDS/SDS, комерційний рахунок-фактура, пакувальний лист і митна документація, доступна відповідно до вимог замовлення.
Зберігання: зберігати щільно закритим у прохолодному, сухому,-захищеному від світла місці. Термін придатності: 24 місяці.
Обробка: лише для використання у фармацевтичній/ветеринарній сировині; не для прямого клінічного застосування.

Часті запитання про порошок циметидину

Q1: Що таке Циметидин порошок?

A: Циметидин – це перший-у-класі антагоніст рецепторів гістаміну H2 (H2RA), який спочатку продавався як Tagamet у 1970-х роках. Він конкурентно блокує H2-рецептори на парієтальних клітинах шлунка, зменшуючи базальну та стимульовану секрецію шлункової кислоти. Використовується при виразці шлунка/дванадцятипалої кишки, ГЕРХ, синдромі Золлінгера-Еллісона. Унікально, що він є сильним інгібітором CYP450, має антиандрогенну дію (гінекомастія) та імуномодулюючу дію. Ніяких проблем щодо NDMA.

Q2: Що таке номер CAS?

A: 51481-61-9 (вільна база); гідрохлоридна сіль CAS 70059-30-2.

Q3: Як працює циметидин?

A: Він конкурентно та оборотно антагонізує рецептори гістаміну H2 на парієтальних клітинах шлунка, зменшуючи цАМФ та активацію протонної помпи, тим самим зменшуючи вироблення шлункової кислоти, об’єм і пепсин. Не впливає на спорожнення шлунка. Він також сильно пригнічує CYP450 (1A2, 2C9, 2D6, 3A4), зменшує печінковий кровотік і антагонізує рецептори андрогенів. Пероральна біодоступність ~60–70%; період напіврозпаду ~2 год; безперервне використання викликає толерантність.

Q4: Для чого використовується циметидин?

A: Людина: виразка шлунка/дванадцятипалої кишки, ГЕРХ, Золлінгера-Еллісона, гастринома, мастоцитоз, гіперацидність, профілактика стресової виразки. Ветеринарія: виразка шлунка собак/хронічний гастрит (Zitac vet), котячий рефлюкс, EGUS коней. Дослідження: моделі взаємодії лікарських засобів CYP450, імунологія/онкологія (посилення T-клітин), ендокринологія (антиандрогени), моделі виразки ШКТ.

Q5: Чи має циметидин проблеми з NDMA, як ранітидин?

Відповідь: Ні. На відміну від ранітидину (який був вилучений з ринків США та ЄС у 2020 році через домішку нітрозаміну NDMA), циметидин не має відомої проблеми з утворенням NDMA. Його імідазольна кільцева структура є хімічно стабільною і не розкладається до нітрозамінів за нормальних умов зберігання.

Q6: Які основні лікарські взаємодії з циметидином?

A: Циметидин сильно пригнічує CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 і CYP3A4 і зменшує печінковий кровотік. Він підвищує рівні: варфарину (ризик кровотечі), теофіліну (токсичність), фенітоїну (токсичність ЦНС), лідокаїну, хінідину, пропранололу, метопрололу, бензодіазепінів (діазепаму), блокаторів кальцієвих каналів і трициклічних антидепресантів. При одночасному застосуванні цих препаратів потрібне коригування дози або терапевтичний моніторинг.

Q7: Яку чистоту ви надаєте?

A: стандартний ВЕРХ більше або дорівнює 98,0%; типовий результат партії 99%. Ін'єкційний сорт зі специфікацією стерильності та ендотоксину доступний за запитом.

Q8: Де я можу придбати це в Китаї?

A: HDM BIO постачає оптомЦиметидин порошокіз пакетним сертифікатом автентичності та підтримкою глобального експорту.

Q9: Чи є проблеми з безпекою?

A: Циметидиновий порошок, як правило, добре переноситься. Поширені побічні ефекти включають головний біль, запаморочення, діарею, запор і висип. Тривале-вживання або високі-дози можуть викликати антиандрогенні ефекти, такі як гінекомастія та зниження лібідо. Рідкісні реакції включають сплутаність свідомості, зміни печінкових ферментів, аномалії клітин крові та брадикардію. Через сильне інгібування CYP450 циметидин може взаємодіяти з багатьма лікарськими засобами. Рекомендується коригування дози при порушенні функції нирок або печінки.

Q10: Циметидин все ще використовується у ветеринарії?

A: Так. Циметидин досі використовується у ветеринарних дослідженнях і деяких клінічних застосуваннях для лікування виразки шлунка, гастриту та захворювань,-пов’язаних із кислотністю, у собак, котів і коней. Однак часто перевагу надають новішим H2-блокаторам, таким як фамотидин, оскільки вони мають менше лікарських взаємодій, вищу ефективність і більшу тривалість дії.