Indomethacin API Виробник Китай|Більше або дорівнює 98% NSAID проти-запальний порошок CAS 53-86-1

Основні переваги продажу

✓ Потужний не{0}}селективний інгібітор ЦОГ - ЦОГ-1 IC50 740 нМ / ЦОГ-2 IC50 970 нМ, сильний протизапальний і знеболюючий засіб

✓ Індол-оцтова кислота НПЗП - класична еталонна сполука для дослідження запалення, болю та лихоманки

✓ Подвійний механізм - інгібування ЦОГ + інгібування фосфоліпази A2 (IC50 145 мкМ)

✓ Вузький терапевтичний індекс - Висока шлунково-кишкова токсичність (терапевтичні дози для собак можуть спричинити виразку, гематемезис, мелену)

✓ Research{0}}Grade API - Широко використовується в експериментальних моделях запалення, болю, лихоманки, КПК та амілоїдозу

✓ Суворий контроль якості - ВЕРХ більше або дорівнює 98%, повний сертифікат автентичності, перевірка ідентичності та домішок

Що таке порошок індометацину?

Індометацин порошок(C₁₉H₁₆ClNO₄, молекулярна маса 357,79) є потужним не-стероїдним проти-запальним препаратом (НПЗЗ), що належить до класу похідних індол-оцтової кислоти. Хімічно це 1-(p-хлорбензоїл)-5-метокси-2-метил-1Н-індол-3-оцтова кислота. Це неселективний інгібітор циклооксигенази (ЦОГ) зі значеннями IC50 740 нМ для ЦОГ-1 і 970 нМ для ЦОГ-2, а також інгібує фосфоліпазу А2 (IC50 145 мкМ). Знижуючи синтез простагландинів, він виявляє сильну протизапальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дію.

Він широко використовується як фармацевтична та дослідницька сировина для лікування ревматоїдного артриту, остеоартриту, анкілозуючого спондиліту, гострої подагри, післяопераційного болю, лихоманки та відкритої артеріальної протоки (PDA) у недоношених немовлят у медицині. У ветеринарії та експериментальних умовах він служить класичною еталонною сполукою для моделей дослідження запалення, болю та лихоманки. Важливо: він має вузький терапевтичний індекс і високу шлунково-кишкову токсичність - у собак, терапевтичні дози можуть спричинити серйозну виразку шлунка, гематемезис і мелену, тому не рекомендується для рутинного використання собакам. Він також пригнічує утворення амілоїдних фібрил транстиретину (TTR) і пригнічує виробництво пептиду А в дослідницьких моделях.

Як працює порошок індометацину?

Порошок індометацину проявляє свою проти-запальну, болезаспокійливу та жарознижувальну дію головним чином через не-селективне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), ферментів, які каталізують перетворення арахідонової кислоти на простагландини (PGE2, PGI2, TXA2). Зменшуючи синтез простагландинів у місцях запалення, він зменшує вазодилатацію, набряк, больову сенсибілізацію та гарячку. Він також пригнічує фосфоліпазу А2, зменшуючи вивільнення арахідонової кислоти з клітинних мембран.

Тому щоІндометацин порошокне є-селективним, він також пригнічує конститутивну ЦОГ-1, яка відповідає за захист слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (секреція слизу та бікарбонату, кровообіг слизової), ауторегуляцію ниркового кровотоку та агрегацію тромбоцитів. Це пояснює високу частоту виразок шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок і ризик кровотечі. У високих дозах він може викликати ураження ЦНС (головний біль, запаморочення, атаксія) і ураження печінки. Метаболізм печінковий; виводиться нирками (~60%) і жовчю. Біодоступність при пероральному прийомі становить ~98 % із зв’язуванням з білками плазми 90 %. Період напіврозпаду залежить від виду: собаки 4–6 год, коти 1 год, коні 1 год, велика рогата худоба 0,5 год.

Які застосування порошку індометацину?

Ревматологія людини: ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, гострий подагричний артрит, гострий біль у плечі.
Біль і лихоманка людини: післяопераційний біль, помірний---сильний біль, зниження температури.
Неонатальний PDA: закриття відкритої артеріальної протоки у недоношених немовлят (в/в препарат).
Дослідження - моделей запалення: класичні еталонні НПЗП для карагенанового набряку лапи, ад’ювантного артриту, запалення повітряного мішка.
Дослідження - Моделі болю: звивання оцтовою кислотою, формаліновий тест, дослідження знеболення гарячою пластиною.
Дослідіть - моделі лихоманки: дослідження дріжджоподібної-індукованої або-спричиненої ЛПС{2}}ліхоманки.
Дослідження - Амілоїдоз: інгібування утворення амілоїдних фібрил TTR, дослідження пригнічення пептидів.
Ветеринарія (обережно): коні - проти-запальний/анальгетик (застосовуйте з обережністю через токсичність для ШКТ та нирок); Птахи - періодичне протизапальне-вживання; Собакам - НЕ рекомендовано для звичайного використання через сильну шлунково-кишкову токсичність у терапевтичних дозах.
Фармацевтичні препарати: сировина для капсул, таблеток, супозиторіїв, пероральних суспензій, розчинів для ін’єкцій і гелів для місцевого застосування.

Яка різниця між індометацином та іншими НПЗЗ?

Особливість	Індометацин	Фенілбутазон	Флуніксін Меглюмін	Карпрофен	Мелоксикам
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Клас	Індо{0}}оцтова кислота	Піразолон	Похідне нікотинової кислоти	Пропіонова кислота	Оксикам
Селективність ЦОГ	Не-селективний (преференційний ЦОГ-1)	Не-вибірковий	Не-селективний (преференційний ЦОГ-1)	Переважна ЦОГ-2	Селективна ЦОГ-2
Проти-запальний ефект	Дуже високий	Високий	Дуже високий	Помірний	Помірно{0}}високий
Токсичність ШКТ	Дуже високий (особливо собаки)	Високий	Високий (коні: коліт)	Помірний	Низький-помірний
Ниркова токсичність	Високий	Високий	Високий	Помірний	Помірний
Ветеринарне використання	Обмежено (собаки не рекомендуються)	Коні, собаки (старші)	Коні, велика рогата худоба, свині	Собаки, коти	Собаки, коти, худоба
Half{0}}life (собака)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Як індометацин порівнюється з іншими інгібіторами ЦОГ?

Особливість	Індометацин	Кетопрофен	Ібупрофен	Напроксен	Диклофенак
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
Коефіцієнт ЦОГ-1/ЦОГ-2 IC50	~0,76 (COX-1 переважно)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Потенція	Дуже високий	Високий	Низький-помірний	Помірний	Високий
Знеболювальний	Сильний	Сильний	Помірний	Помірний	Сильний
жарознижувальний	Сильний	Помірний	Помірний	Помірний	Сильний
Ризик GI	Дуже високий	Високий	Помірний	Помірно{0}}високий	Високий
Типове використання	Сильне запалення, подагра, КПК	Біль, запалення	Легкий біль, лихоманка	Біль, запалення	Біль, запалення
Ветеринарне використання	Обмежений	Коні, собаки, коти	Обмежений (токсичний для собак)	Обмежено (собаки дуже токсичні)	Обмежений

Як виготовляється порошок індометацину?

Порошок індометацину виготовляється за допомогою багато-етапного хімічного синтезу, що включає утворення індольного кільця, хлорбензоїлювання, метилювання та введення бічного ланцюга оцтової кислоти.

Сировина QC → Вихідна речовина (5-метокси-2-метиліндол / п-хлорбензоїл хлорид) → N-хлорбензоїлювання → C3-алкілування (етилбромацетат) → Гідроліз → Неочищена індометацинова кислота → Очищення (перекристалізація) → Висушування → Подрібнення → Остаточний контроль якості → Упаковка

HDM BIO контролює ключові параметри хлорбензоїлювання, алкілування та перекристалізації для підтримки постійної чистоти, розміру частинок і якості партії.

Специфікації якості

Тестовий елемент	Стандартний	Типовий результат
Зовнішній вигляд	Порошок від білого до майже-білого кольору	Послідовний
Аналіз (ВЕРХ)	Більше або дорівнює 98,0%	99.0%
Ідентичність (ІЧ/ВЕРХ)	Відповідає еталонному стандарту	Підтверджено
Температура плавлення	155-162 градуси	158 градусів
Втрати при висиханні	Менше або дорівнює 0,5%	0.2%
Залишок при запалюванні	Менше або дорівнює 0,1%	0.05%
Споріднені речовини	У межах специфікації	Пас
Важкі метали	Менше або дорівнює 10 ppm	Поступливий
Залишкові розчинники	У межах специфікації	Пас
Стерильність (для ін'єкцій)	Стерильний	Поступливий
Бактеріальні ендотоксини (для ін'єкцій)	Менше або дорівнює 0,5 EU/мг	Поступливий

Які тести контролю якості проводяться для порошку індометацину?

Перед випуском кожна партія проходить багатоступеневий-контроль якості, щоб підтвердити ідентичність, чистоту та ключові якості.

Контроль якості сировини → In-Контроль процесу → Аналіз ВЕРХ → Перевірка ідентифікації ІЧ → Визначення точки плавлення → Втрата при висиханні → Залишок при прожарюванні → Пов’язані речовини (ВЕРХ) → Важкі метали → Залишкові розчинники → Випробування на стерильність (клас для ін’єкцій) → Тест на бактеріальний ендотоксин (LAL, рівень для ін’єкцій) → Остаточний випуск партії

Ключові оцінки включають аналіз ВЕРХ (більше або дорівнює 98%), ІЧ-ідентичність, температуру плавлення, втрату при висушуванні, залишок при прожарюванні, споріднені речовини, важкі метали, залишкові розчинники, а для ін’єкційного сорту: тест на стерильність і бактеріальний ендотоксин (LAL). Кожна комерційна партія підтверджується сертифікатом автентичності -спеціальної партії та відповідною аналітичною документацією для вхідного контролю якості та кваліфікації постачальника.

Які фактори впливають на оптову ціну порошку індометацину?

Оптова ціна на порошок індометацину залежить від кількох ключових факторів:

Витрати на сировину: похідні індолу та п-хлорбензоїлхлорид вихідні матеріали безпосередньо впливають на виробничі витрати.
Чистота та сорт: ін’єкційний сорт (стерильний, ендотоксин-контрольований, більше або дорівнює 98%) має значну перевагу над пероральним/технічним.
Специфікації щодо стерильності та ендотоксину: асептична обробка та LAL-протестовані партії для ін’єкцій мають вищі виробничі витрати.
Відповідність нормативним вимогам і сертифікація: GMP-стандарт API з DMF/CEP і узгодженим сертифікатом автентичності вимагає вищої ціни.
Обсяг замовлень: великі-фармацевтичні контракти отримують більші знижки за-кілограм.
Логістика та географія: світло{0}}захищене/волого-упакування та відповідність митним вимогам додають вартості доставки.

Зв’яжіться з БІО HDM, щоб отримати поточну пропозицію та ціни-на основі обсягу.

Чому варто вибрати HDM BIO як постачальника порошку індометацину?

Високо-чистий (більше або дорівнює 98% / типово 99%) сильнодіючий NSAID API для капсул, таблеток, супозиторіїв, ін’єкційних і місцевих форм
Перевірена стабільна температура плавлення, низький вміст споріднених речовин і надійна якість
Не-селективний інгібітор ЦОГ з подвійним інгібуванням ЦОГ + фосфоліпаза А2, класична еталонна сполука для досліджень
Виробництво-відповідає GMP, сертифікована система якості ISO та HACCP
Повна відстежуваність партії та повна документація (COA, MSDS, HPLC, стерильність, LAL)
Гнучке постачання: масові замовлення API від кілограмів до-тонн
Глобальний експорт до 70+ країн із повною митною підтримкою

Масове пакування, доставка та зберігання

Упаковка: мішки з фольги для зразків і вологостійкі волокнисті бочки для оптових замовлень.
Спеціальна упаковка: доступне маркування OEM.
Транспортні документи: COA, MSDS/SDS, комерційний рахунок-фактура, пакувальний лист і митна документація, доступна відповідно до вимог замовлення.
Зберігання: зберігати щільно закритим у прохолодному, сухому,-захищеному від світла місці. Термін придатності: 24 місяці.
Обробка: лише для використання у фармацевтичній/ветеринарній сировині; не для прямого клінічного застосування.

Часті запитання про порошок індометацину

Q1: Що таке порошок індометацину?

A: Індометацин є потужним не-стероїдним проти-запальним препаратом (НПЗЗ) класу індол-оцтової кислоти. Це не-селективний інгібітор ЦОГ (ЦОГ-1 IC50 740 нМ, ЦОГ-2 IC50 970 нМ), який також інгібує фосфоліпазу А2. Знижуючи синтез простагландинів, він виявляє сильну протизапальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дію. Використовується при ревматоїдному артриті, подагрі, болях, лихоманці та КПК новонароджених. Він має вузький терапевтичний індекс із високою токсичністю для ШКТ.

Q2: Що таке номер CAS?

A: 53-86-1.

Q3: Як працює індометацин?

В: Він не-вибірково інгібує циклооксигеназу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), зменшуючи синтез простагландинів у місцях запалення — зменшуючи вазодилатацію, набряк, біль і гарячку. Він також пригнічує фосфоліпазу А2. Оскільки він пригнічує конститутивну ЦОГ-1 (захист слизової оболонки ШКТ, ауторегуляцію нирок, функцію тромбоцитів), він викликає високу частоту виразок ШКТ, порушення функції нирок і кровотеч.

Q4: Для чого використовується індометацин?

A: Людина: ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, гостра подагра, післяопераційний біль, лихоманка, закриття КПК у новонароджених. Ветеринарія/дослідження: класична еталонна сполука для моделей запалення, болю та лихоманки; коні (з обережністю); птахи (зрідка); собакам НЕ рекомендується рутинне використання через сильну шлунково-кишкову токсичність у терапевтичних дозах. Також використовується при дослідженні амілоїдозу (TTR/A).

Q5: Які документи надаються з кожною партією?

A: Сертифікат-специфічної партії, звіт про аналіз ВЕРХ, ІЧ-ідентифікація, точка плавлення, втрата при висушуванні, залишок при прожарюванні, споріднені речовини, важкі метали, залишкові розчинники, а для ін’єкційного рівня: результати щодо стерильності та ендотоксину LAL, MSDS/SDS.

Q6: Яку чистоту ви надаєте?

A: стандартний ВЕРХ більше або дорівнює 98,0%; типовий результат партії 99%. Ін'єкційний сорт зі специфікацією стерильності та ендотоксину доступний за запитом.

Q7: Де я можу придбати це в Китаї?

A: HDM BIO постачає оптомІндометацин порошокіз пакетним сертифікатом автентичності та підтримкою глобального експорту.

Q8: Скільки коштує порошок індометацину?

A: Оптова ціна залежить від вартості сировини, чистоти/класу (пероральний чи ін’єкційний), специфікації стерильності/ендотоксину, відповідності нормативним вимогам, обсягу замовлення та логістики. Щоб отримати поточну пропозицію, зв’яжіться з HDM BIO.

Q9: Чи є проблеми з безпекою?

A: Вузький терапевтичний індекс зі значним ризиком токсичності. ШКТ (найсерйозніший): виразка, кровотеча, гематемезис, мелена, перфорація - у собак може розвинутися серйозне ураження ШКТ при застосуванні терапевтичних доз. З боку нирок: папілярний некроз, гостра ниркова недостатність (підвищений ризик зневоднення). З боку печінки: підвищення рівня ферментів, гепатит. Гематологічні: дисфункція тромбоцитів, рідко апластична анемія. ЦНС: головний біль, запаморочення, атаксія. Протипоказання: активна виразка шлунково-кишкового тракту, тяжка ниркова/печінкова недостатність, алергія на НПЗЗ, порушення згортання крові, пізня вагітність. Уникайте поєднання з іншими НПЗП, кортикостероїдами або антикоагулянтами. Не для прямого клінічного застосування.

Q10: Чи безпечний індометацин для собак?

A: Ні - не рекомендовано для звичайного використання собаками. Ветеринарний посібник MSD стверджує, що індометацин дуже токсичний для шлунково-кишкового тракту собак, спричиняючи важкі виразки, гематемезис і мелену навіть у терапевтичних дозах. Замість цього використовуйте безпечніші ветеринарні -нестероїдні протизапальні засоби (карпрофен, мелоксикам, фірококсиб, грапіпрант).